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ADC“百家争鸣”,如何打破壁垒、突出重围?


抗体偶联药物(antibody drug conjugatesADC)是近年来重要的肿瘤治疗手段之一,已经分别在血液系统肿瘤和实体瘤中证实了其治疗价值,成为国内外抗体药物研发的新热门方向。自2000年辉瑞的ADC药物Mylotarg开始,一个接一个出现的成功案例,让众多药企眼热。

目前,全球已有15ADC药物获批上市,我国有7款上市,160多家企业参与数百个ADC药物研发。预计到2023年,ADC市场也许将会超过150亿美元。


 

数据来源:药智数据、企业财报等公开资料整理[1]


ADC到底有什么魅力,让百家药企竞相追逐?


抗体偶联药物:肿瘤治疗领域的生物导弹

抗体偶联药物(antibody-drug conjugateADC)是一种有效的肿瘤靶向治疗药物,由具有特异性靶向作用的单克隆抗体,具有强大细胞杀伤力的小分子细胞毒素和连接二者的连接物(linker)组成。以靶向性抗体为载体,将抗肿瘤活性极强的毒素带到肿瘤部位,提高抗体的活性的同时,扩大小分子毒素的治疗窗。ADC既保留了单克隆抗体的特异性,又利用了细胞毒性药物的高活性,是一类新型的靶向抗肿瘤药物,被称为肿瘤治疗领域的生物导弹


ADC的概念始于1913Paul Erlich提出的“Magic Bullet”设想:即利用具有致病机体特异性靶向的化合物做载体,将毒素带入病灶,从而只在靶组织部位发挥作用。在技术不断进步,加上学者不断钻研的情况下,ADC药物已经经历了三代技术变革,技术日臻成熟。


 


ADC药物主要优势

1. 疗效优异

ADC药物靶向肿瘤微环境中的肿瘤细胞或其他细胞,较传统疗法精度更高,选择性更好,较单独使用单抗更具疗效。可以按原本无法忍受的剂量水平使用有效的细胞毒素,是一种高效的治疗方法;

2. 安全性优

传统化疗无法区分健康细胞和肿瘤细胞,因此通常治疗窗口狭窄。相比之下,ADC药物将细胞毒素靶向运输到肿瘤细胞,可尽可能减少正常组织的暴露,减少对周围健康组织的损害;

3. 联合疗法潜在协同作用

ADC药物与其他疗法(如化疗)联合已证明可以优化ADC药物在癌症治疗的效果。给药方案变更或新型生物标志物选择等方法具有更高灵活性,从而优化治疗效果或根据不同癌症适应症扩大患者人群;

4. 大量潜在患者

单抗药物对肿瘤的杀伤力有限,在大量患者中仍无法得到高缓解率。ADC药物或可将这些患者转为潜在的目标患者人群。此外,针对复发或难治癌症,部分ADC药物被证明较传统疗法具有更大潜力。[2]


ADC研发壁垒为什么高?


 

1ADC药物的结构特征[3]


抗体偶联药物包含三种组分:

1. 高特异性和高亲和性的抗体:要求高特异性、内吞作用,是决定ADC疗效的关键因素;

2. 高稳定性的连接子,是抗体和药物之间的桥梁,控制癌细胞内药物的释放:要求精准切割、高均一性,是决定 ADC 安全性的关键因素;

3. 高效的小分子细胞毒药物,摧毁癌细胞的弹头:要求高毒性、高稳定性,是决定 ADC 活性的关键因素。

总之,ADC抗体偶联药物研发壁垒很高。但是,Genevac离心浓缩设备可以满足连接子和小分子工作流程中的浓缩需求。



Genevac

英国Genevac公司成立于1990年,隶属SP Scientific旗下,一直专注于研究和生产各种离心蒸发浓缩设备,其产品广泛应用于生命科学、制药、化学、分析等领域。


参考文献:

[1]  药智数据、企业财报等公开资料

[2] 《医药行业抗体偶联药物(ADC)行业专题:群雄纷争ADC药物领域快速发展-220117(59).pdf

[3] Fu Z,Li S,Han S,et al.Antibody drug conjugate: the "biological missile" for targeted cancer therapy.[J].Signal Transduct Target Ther,2022.




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